Nach Jahren der Forschung auf Zell-Oberflächen-Rezeptoren genannt Frizzleds, Forscher bei Karolinska Institutet in Schweden bieten die proof-of-Prinzip, dass diese Rezeptoren sind druggable durch kleine Moleküle. Die Ergebnisse, veröffentlicht in der Fachzeitschrift „Nature Communications“, öffnen den Weg für neue Strategien zur Behandlung von verschiedenen Arten von Krebs.
Seit mehr als 20 Jahren Frizzleds (FZDs) vorgeschlagen wurden, als geeignete therapeutische targets für die Behandlung von verschiedenen Formen von Krebs und diverse andere Störungen, wie Fibrose und Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Sie gehören zur Familie der G-protein-gekoppelte Rezeptoren sind involviert in der Entwicklung von vielen Krankheiten und sind sehr Sie die gemeinsamen Ziele für Medikamente.
Große Anstrengungen wurden unternommen, um anzugreifen FZDs mit therapeutischen Antikörpern und anderen Biopharmazeutika. Es bisher nicht möglich, kleine Moleküle Ziel wäre, FZDs pharmakologisch. Die Schulte-Labor an der Abteilung für Physiologie und Pharmakologie, Karolinska Institutet, hat jetzt aufbereiten eines vorhandenen small-molecule drug-targeting ein verwandter rezeptor und gezeigt, dass Sie binden und aktivieren FZDs.
„Unsere Studie liefert Beweis-von-Prinzip, dass es möglich ist, um den Gegner FZDs mit kleinen Molekülen“, sagt Professor Gunnar Schulte, der die Studie leitete. „Dies ist ein Durchbruch, der den Grundstein für die Entwicklung neuartiger und verbesserter Substanzen, Ziel FZDs für die Behandlung von verschiedenen Arten von Krebs.“
– Taste, um die Entdeckung wurde auf der einen Seite ein grundlegendes Verständnis von FZDs als pharmakologische Rezeptoren und auf der anderen Seite ein technischer Fortschritt in drug screening.