Forscher des Indian Institute of Science (IISc) entwickelt haben, eine Mikropartikel-Formulierung ermöglicht, dass die verzögerte Freisetzung von Medikamenten zur Behandlung von Arthrose, eine chronische Gelenk Zustand.
Sie haben eine polymer-matrix aus poly (Milchsäure-co-Glykolsäure) oder PLGA, einer von der FDA zugelassenen biomaterial, zu Kapseln, rapamycin, ein Immunsuppressivum Medikament. Vorläufige Studien an kultivierten Zellen im Labor als auch in Mäuse-Modellen haben gezeigt, viel versprechende Ergebnisse, der angibt, reduziert die Entzündung und Knorpel-Reparatur durch anhaltende Wirkstofffreisetzung.
„In der Zelle Studien, rapamycin-beladenen PLGA-Mikropartikel befreien könnte das Medikament für bis zu 21 Tage, und in tierexperimentellen Studien, PLGA-Mikropartikel zeigten Verweilzeit bis zu 30 Tage nach der Injektion werden die Mikropartikel in die Mäuse Kniegelenk“, sagt Kaamini M Dhanabalan, Ph. D. student am Center for BioSystems Science and Engineering (BSSE), IISc, und ersten Autor von der Studie, veröffentlicht in der Zeitschrift Biomaterials Science.
Arthrose ist im Zusammenhang mit der Abnutzung der Knorpel, das glatte Gewebe, das schützt Knochen, Gelenke, verursacht durch stress oder Alterung. Die aktuelle Behandlung zu planen, dreht sich eher um die Verwaltung von Schmerzen und Entzündungen als die Behandlung der Krankheit. Obwohl mehrere Klassen von Medikamenten, die viel versprechende schien in präklinischen Studien, niedrige Droge Aufbewahrung und die schnelle clearance aus der Ziel-site gemacht haben klinische Umsetzung schwierig.
Die Formulierung entwickelt, die vom IISc-team, jedoch, hat eine Verweilzeit von bis zu 30 Tagen auf dem Ziel-Website, mit keine offensichtliche Anzeichen dafür, dass es zu Beschwerden von Patienten. So eine sustained-release-system kann eine Verbesserung der Patienten-compliance und Reduzierung der Krankenhaus-Besuche.
PLGA ist weit verbreitet für drug-delivery-Anwendungen und mehrere Drogen-Formulierungen werden derzeit in Kliniken verwendet. Rapamycin wird allgemein verwendet zum unterdrücken der Immunantwort bei Patienten nach der Operation für Organtransplantationen zur Verhinderung von Abstoßungsreaktionen. Präklinische Studien haben gezeigt, Ihr Potenzial für die Behandlung von Arthrose durch die Verhinderung der Zelle Verlust-und Knorpelschäden, wodurch die Verringerung der Entzündung. Allerdings sind die kurzen Droge Retentionszeit von ~1-4 Stunden erfordert häufige Injektionen für die Aufrechterhaltung der therapeutischen Fenster in den Gelenken. Daher Dhanabalan und Ihre Kollegen kombiniert die Vorteile von PLGA und rapamycin, ein system zu schaffen, die erlauben würde, eine nachhaltige Freisetzung des Medikaments. Dies wurde erreicht durch den Verguss von rapamycin in PLGA-Mikropartikeln.
Zur Bewertung der Wirksamkeit dieser Formulierung, Chondrozyten oder Knorpelzellen kultiviert wurden, und unter den verschiedenen Belastungen zu erstellen Arthrose-ähnlichen Bedingungen unter Labor-Einstellungen. Dies führte zu marode Chondrozyten mit dem Kennzeichen der Arthrose. Diese beschädigten Chondrozyten erholte sich von osteoarthritis, wenn die Behandlung mit rapamycin-beladenen PLGA-Mikropartikeln.